Дипиарон

Современный подход в лечении сахарного диабета второго типа (СД2Т) требует одновременного воздействия на несколько механизмов, способствующих гипергликемии.

Новыми направлениями поиска препаратов для лечения СД2Т являются оптимизация углеводного обмена, регуляция сигнальных путей инсулина, а также действие на физиологические механизмы секреции инсулина, которое в настоящее время является наиболее перспективным направлением исследований.
Дипиарон является пероральным агонистом рецептора GPR119, который был валидирован как биомишень для лечения диабета и ожирения, так как он непосредственно влияет на выработку инсулина, глюкагон-подобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозо-зависимого инсулиноосвобождающего пептида (ГИП).
Дипиарон может оказаться высокоэффективным в монотерапии и в комбинации с ингибиторами DPP-4. Препарат имеет более удобный способ применения, чем многие синтетические ГПП-1 агонисты во второй линии терапии СД2Т.
Аналоги препарата «Дипиарон» на мировом рынке отсутствуют — это инновационная разработка российской науки. Препарат был создан в рамках реализации программы «Фарма-2020», путём объединения усилий ведущих медиков и фармакологов Волгоградского государственного медицинского университета в партнёрстве с ЦВТ «Химрар».
Как работает?
Стимулирует выработку эндогенного ГПП-1 и ГИП на специализированных клетках желудочно-кишечного тракта
Стимуляция выработки инкретинов вызывает выработку инсулина, что способствует снижению уровня глюкозы
Улучшает сохранение и регенерацию β-клеток, способствует увеличению количества инсулин-позитивных β-эндокриноцитов в панкреатических островках во всех отделах железы
Инкретинрегулирующее действие
Выработка инсулина
Влияние на поджелудочную железу
Способствует снижению потребления пищи посредством замедления моторики желудочно-кишечного тракта и снижения аппетита
Снижение веса
Ключевые преимущества
Оригинальный механизм действия
Агонист рецептора GPR119 только на K- и L-клетках кишечника, но не в поджелудочной железе
Безопасность
Потенциально высокий профиль безопасности, отсутствует риск системных побочных эффектов, так как обладает низкой системной доступностью
Уменьшение количества осложнений
Ожидается выраженный профилактический эффект осложнений сердечно-сосудистой системы и как следствие уменьшение риска инвалидизации
Доклинические исследования
В рамках доклинической программы были выполнены in vitro и in vivo исследования эффективности и безопасности препарата. Результаты доклинических испытаний показали, что Дипиарон:
  • Является нетоксичным и обладает высоким профилем лекарственной безопасности
  • Стимулирует выработку ГПП-1 и инсулина, способствует снижению уровня глюкозы
  • Стимулирует увеличение количества и размеров панкреатических островков
  • Показывает эндотелио- и церебропротективное действие
  • Способствует снижению веса, одинаково эффективно работает как у животных с ожирением, так и без него
Клинические исследования
В III квартале 2024 года компания получила разрешение Минздрава РФ на проведение клинического исследования первой фазы препарата "Дипиарон"
Клинические исследования первой фазы проводятся при участии здоровых добровольцев.

Планируется определить диапазон безопасных доз для последующих исследований эффективности и безопасности у пациентов, а также предварительно оценить эффект Дипиарона на биомаркеры.