Дипиарон

Новыми направлениями поиска препаратов для лечения СД2Т являются оптимизация углеводного обмена, регуляция сигнальных путей инсулина, а также действие на физиологические механизмы секреции инсулина, которое в настоящее время является наиболее перспективным направлением исследований.

Дипиарон является пероральным агонистом рецептора GPR119, который был валидирован как биомишень для лечения диабета и ожирения, так как он непосредственно влияет на выработку инсулина, глюкагон-подобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозо-зависимого инсулиноосвобождающего пептида (ГИП).

Дипиарон может оказаться высокоэффективным в монотерапии и в комбинации с ингибиторами DPP-4. Препарат имеет более удобный способ применения, чем многие синтетические ГПП-1 агонисты во второй линии терапии СД2Т.

Аналоги препарата «Дипиарон» на мировом рынке отсутствуют — это инновационная разработка российской науки. Препарат был создан в рамках реализации программы «Фарма-2020», путём объединения усилий ведущих медиков и фармакологов Волгоградского государственного медицинского университета в партнёрстве с ЦВТ «Химрар».

Стимулирует выработку эндогенного ГПП-1 и ГИП на специализированных клетках желудочно-кишечного тракта

Стимуляция выработки инкретинов вызывает выработку инсулина, что способствует снижению уровня глюкозы

Улучшает сохранение и регенерацию β-клеток, способствует увеличению количества инсулин-позитивных β-эндокриноцитов в панкреатических островках во всех отделах железы

Инкретинрегулирующее действие

Выработка инсулина

Влияние на поджелудочную железу

Способствует снижению потребления пищи посредством замедления моторики желудочно-кишечного тракта и снижения аппетита

Снижение веса

Оригинальный механизм действия

Агонист рецептора GPR119 только на K- и L-клетках кишечника, но не в поджелудочной железе

Безопасность

Потенциально высокий профиль безопасности, отсутствует риск системных побочных эффектов, так как обладает низкой системной доступностью

Уменьшение количества осложнений

Ожидается выраженный профилактический эффект осложнений сердечно-сосудистой системы и как следствие уменьшение риска инвалидизации

В рамках доклинической программы были выполнены in vitro и in vivo исследования эффективности и безопасности препарата. Результаты доклинических испытаний показали, что Дипиарон:

В настоящее время проводится работа по производству клинических серий препарата и подготовке пакета документов для получения разрешения на проведение клинических исследований первой фазы